チロシン キナーゼ 阻害 薬。 分子標的薬(キナーゼ阻害薬)

シグナル阻害薬(チロシンキナーゼ・mTOR阻害薬)分子標的薬

チロシン キナーゼ 阻害 薬

Contents• 分子標的薬 分子標的薬は• モノクローナル抗体免疫• プロテアソーム阻害薬• チロシンキナーゼ阻害薬• チェックポイント阻害薬 に分類して学びましょう。 名前から何抗体か判断しよう 分子標的薬でよく聞かれるのがなに抗体かです。 分子標的薬の語尾から判断しましょう。 モノクローナル抗体 モノクローナル抗体には• トラスツズマブ• リツキシマブ• ベバシズマブ• セツキシマブ• パニツムマブ• ゲムツズマブ があります。 トラスツズマブ トラスツズマブはズマブなのでヒト化抗体です。 HER2はヒト上皮増殖因子受容体2型のことです。 HER2を標的とした治療薬です。 適応は HER 2陽性の 乳がんと 胃がんです。 副作用で 心障害があるのも抑えましょう。 アントラサイクリン系の使用には注意が必要です。 リツキシマブ リツキシマブはヒト B リンパ球の CD20リンタンパク質を標的にします。 そのため適応は CD20 陽性の B 細胞性非ホジキンリンパ腫です。 覚え方は リツキくん、 B 型 20 歳 ベバシズマブ ベバシズマブは ヒト血管内皮増殖因子 VEGF 結合し て 血管新生を抑制します。 適応は治療切除不能な進行、再発の 結腸、直腸がんです。 セツキシマブ セツキシマブは EGFR 阻害薬です。 適応は EGFR陽性の治療切除不能な進行、再発の 結腸直腸癌です。 パニツムマブ EGFR 阻害薬で、 EGFR陽性の治療切除不能な進行、再発の 結腸直腸癌適応があります。 セツキシマブとの違いは Kras 野生型にのみ適応があることです。 ゲムツズマブオゾガマイシン ゲムツズマは ヒト白血病細胞における CD33抗原を標的にします。 適応は CD33陽性の急性骨髄性白血病です。 覚え方は 33 歳、ゲーム通です。 プロテアソーム阻害薬 プロテアソーム阻害薬には ボルテゾミブ があります。 プロテアソームは不要になったタンパクを分解する働きがあります。 プロテアソーム阻害薬は細胞内に不要なタンパクを蓄積させることで細胞のアポトーシスを促します。 また転写因子であるNF-kBの活性化阻害作用で細胞のアポトーシスを誘導します。 覚え方は なんてファスト ボルト なんてファスト:NF-kB ボルト:ボルテゾミブ 適応は 多発性骨髄腫です。 ホウ酸過敏症の人には禁忌です。 チロシンキナーゼ阻害薬 チロシンキナーゼ阻害薬には語尾に ~チニブと付きます。 例外でソラフェニブもあります。 イマチニブ イマチニブは Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害薬で、 フィラデルフィア染色体由来の Bcr-Abl 遺伝子陽性細胞の増殖抑制と KITチロシンキナーゼ活性の阻害作用があります。 適応は 慢性骨髄性白血病です。 覚え方は いま、ぶくろ いま:イマチニブ ぶくろ:Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害 ゲフィチニブ ゲフィチニブは EGFR 上皮成長因子受容体 チロシンキナーゼを阻害します。 適応は EGFR 陽性の非小細胞肺がんです。 副作用に 急性肺障害と間質性肺炎があります。 適応は 非小細胞肺がんです。 ラパチニブ ラパチニブは EGFR と HER2 阻害作用があります。 再発もしくは手術不能の 乳がんがあります。 ソラフェニブ ソラフェニブは様々な チロシンキナーゼを阻害します。 適応は腎細胞がん、肝細胞癌です。 クリゾチニブ、アレクチニブ ALK融合タンパク質 キナーゼの活性を阻害します。 免疫チェックポイント阻害薬 PD-1阻害薬とCTLA-4阻害作用に分けられます。 PD-1阻害薬 ニボルマブとペムブロリズマブがあります。 しかし、がん細胞にはこれらの免役機構から逃れようとする働きがあります。 その働きで大事なのががん細胞の表面に発現するPD-L1です。 PD-1は免役チェックポイント分子で、T細胞表面にあり免役を負に調整するのに重要な働きをします。 PD-L1とPD-1が結合することでT細胞の不活性化が起こりがん細胞は免役機構から逃れることができます。 そこでPD-1に結合することでT細胞の再活性化をするのがニボルマブ、ペムブロリズマブです。 CTLA-4阻害作用 CTLA-4阻害作用には イピリムマブがあります。 イピリムマブはCTLA-4と結合することでT細胞の活性を持続させます。

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受容体型チロシンキナーゼ

チロシン キナーゼ 阻害 薬

細胞の増殖に必要な異常なタンパク質による働きを選択的に阻害し抗 腫瘍作用をあらわす薬• がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり 転移を行うことで、正常な細胞を障害し組織を壊す• では変異した 染色体から異常なタンパク質が作られ無秩序な細胞増殖を引き起こす因子となるBcr-Ablチロシンキナーゼという 酵素が産生される• 本剤はBcr-Ablチロシンキナーゼに結合しその活性を阻害することで、がん細胞の増殖抑制作用をあらわす• 本剤は がん細胞の増殖などに関わる特定の分子の情報伝達を阻害することで抗 腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる• 本剤の中には()に対して抗腫瘍効果をあらわす薬剤もある がん細胞は無秩序に増殖を繰り返し、正常な細胞を障害し転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖する。 細胞増殖のシグナル(信号)を伝達する上で重要となるチロシンキナーゼという酵素があり、細胞増殖において異常なチロシンキナーゼが作られてしまった場合、無秩序な細胞増殖がおこる。 慢性骨髄性白血病(CML)では遺伝情報をもつ染色体に異常な変化が生じ、この染色体から異常なタンパク質(Bcr-Abl)が作られ、ここからBcr-Ablチロシンキナーゼが産生されることにより無秩序な細胞増殖がおこることになる。 Bcr-AblチロシンキナーゼはATPという物質によって活性化しその作用をあらわす。 本剤は変異した染色体から産生されるチロシンキナーゼに対しATPの代わりに結合することにより、このチロシンキナーゼの活性を抑えることで細胞増殖の指令を遮断し、がん細胞の増殖を抑える作用をあらわす。 また本剤の中にはKITチロシンキナーゼという酵素を介した細胞増殖を抑える作用により消化管間質腫瘍(GIST)に対しての抗腫瘍効果をあらわす薬剤もある。 本剤による治療における懸念として、治療への抵抗性(耐性)や不耐容がある。 ボスチニブ(商品名:ボシュリフ)はそれまでのイマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブとは異なる構造状態のチロシンキナーゼに結合するため、それまでの薬剤に対して抵抗性をあらわす患者に対しても有効性が期待できるとされている。 またポナチニブ(商品名:アイクルシグ)もダサチニブやニロチニブなどに抵抗性や不体容の患者に対して有効性が期待できる薬剤で、中でも腫瘍細胞における耐性獲得の変異として高い難治性をあらわすT315I変異を有する患者などへの有効性が期待できるとされている。 なお、本剤はがん細胞の増殖などに関わる特定の分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる。 分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔Bcr-Abl〕)の主な副作用や注意点• 消化器症状• 吐き気・嘔吐、下痢、食欲不振、などがあらわれる場合がある• 皮膚症状• 発疹、痒みなどがあらわれる場合がある• 重篤な体液貯留• むくみ、 胸水、 腹水、などがあらわれる場合がある• 急激な体重増加、呼吸困難などがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する• 肝機能障害• 倦怠感、食欲不振、発熱、 黄疸、 発疹、吐き気・嘔吐などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する• 骨髄抑制• 、 血小板減少、 白血球減少、 好中球減少などがあらわれる場合がある• 手足に点状出血、あおあざができやすい、出血しやすい、突然の高熱、寒気、喉の痛みなどがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する• グレープフルーツジュースなどとの飲み合わせに関する注意• 本剤の血中濃度を上昇させる可能性があるためグレープフルーツなどの摂取を控えるなどの注意が必要 分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔Bcr-Abl〕)の一般的な商品とその特徴.

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ボシュリフ(ボスチニブ)の作用機序:慢性骨髄性白血病治療薬

チロシン キナーゼ 阻害 薬

細胞増殖に関わる上皮成長因子受容体(EGFR)のチロシンキナーゼ活性を阻害し、 がん細胞の増殖を抑える薬• がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり 転移を行うことで、正常な細胞を障害し組織を壊す• 上皮成長因子が結合する受容体(EGFR)に異常がおこると細胞増殖の伝達因子となるチロシンキナーゼが常に活性化され、がん細胞が増殖を繰り返す• EGFRの種類の中で、EGFR(ErbB1)やHER2(ErbB2)は、がんの 予後などに特に影響するとされる• 本剤はEGFR及びHER2のチロシンキナーゼ活性を阻害し抗 腫瘍効果をあらわす• 本剤は がん細胞の増殖などに関わる特定の分子の情報伝達を阻害することで抗 腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる がんは無秩序な増殖を繰り返し、正常な細胞を障害し転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖する。 細胞増殖のシグナル(信号)を伝達する上で重要となるチロシンキナーゼという酵素がある。 皮膚の表面の細胞では上皮成長因子受容体(EGFR:ErbB1)というチロシンキナーゼ活性を持つ受容体に上皮成長因子が結合し活性化され伝達により細胞増殖がおこる。 この増殖因子受容体に異常がおこることで、がん細胞の増殖がおこるとされる。 ErbBファミリー(EGFRに類似した構造をもつ物質)にはEGFRの他、HER2(ErbB2)などがあるが、この内EGFRとHER2の過剰発現が、がんの予後などに影響するとされている。 本剤はEGFR及びHER2のチロシンキナーゼ活性を選択的に阻害し、腫瘍細胞の増殖を抑えることで抗腫瘍作用をあらわす。 本剤はがん細胞の増殖などに関わる特定の分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる。 分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔EGFR、HER2〕)の主な副作用や注意点• 消化器症状• 下痢、、吐き気・嘔吐、胃炎などがあらわれる場合がある• 特に下痢は高頻度でおこるとされ、状などをきたすことがあるので十分注意する• 皮膚症状• 発疹、痒み、皮膚乾燥、爪の障害、手足症候群などがあらわれる場合がある• 心臓障害• 頻度は稀だが、、心室機能不全、 動悸などがあらわれる場合がある• 頻度は非常に稀だが、少し無理をしたりすると息切れする・息苦しくなる、空咳が出る、発熱するなどがみられ、これらの症状が急に現れたり続いたりする• 上記のような症状がみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する• 肝機能障害• 倦怠感、食欲不振、発熱、 黄疸、 発疹、吐き気・嘔吐、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する 分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔EGFR、HER2〕)の一般的な商品とその特徴.

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