ルパフィン 10mg。 ルパフィンの効果や副作用|新薬の特徴や発売日、効果時間なども|薬インフォ

アレルギー性疾患治療剤 ルパフィン錠(ルパタジンフマル酸塩)

ルパフィン 10mg

ルパタジンは、1994年にスペインのウリアッシュ社により創製されたN-アルキルピリジン誘導体で、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を有するピペリジニル構造と血小板活性化因子(PAF)の受容体への拮抗作用を有するルチジニル構造を併せ持つ、経口アレルギー性疾患治療薬です。 アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹の治療薬として、世界80ヵ国以上で承認されています(2017年6月現在)。 日本では、帝國製薬が2017年9月にルパフィン錠として製造販売承認を取得し、同年12月頃から田辺三菱製薬が販売を行うようです。 田辺三菱としてはタリオン錠の特許切れ対策のような位置づけになっていますね。 ルパフィン錠の作用機序 ルパフィン(RU PAFIN)錠の名前の由来にもなっているように、この薬の特徴は血小板活性化因子(PAF)の受容体への拮抗作用です。 ルパタジンは、ヒスタミンやPAFなどのケミカルメディエーターを抑えることにより、血管拡張や血管透過性の亢進、気管支収縮、知覚神経刺激等の即時型アレルギー症状を抑制するとともに、白血球の遊走活性化も抑えることから、遅延型アレルギー症状の抑制も期待できる薬剤として期待されています。 ルパタジンの活性代謝物にデスロラタジン ルパタジンは未変化体での排泄はほとんどなく、肝臓においてCYP3A4 により速やかに活性代謝物であるデスロラタジン(商品名:デザレックス)へ代謝されます。 活性代謝物のデスロラタジンもルパフィン錠の効果に寄与しているものと考えられています。 ルパタジン自体にも薬効があり、代謝されてもさらに薬効が続くため1日くらい飲み忘れても良さそうな気がしますが、真理は不明です。 活性代謝物が存在するため肝機能によって薬効が左右されそうなのですが、肝機能障害患者を対象とした試験を実施していないそうです。 なぜなんでしょう。 有効性の面はさておき、安全性の面では肝機能障害のある人やCYP3A阻害剤との併用には注意が必要です。 さらに、活性代謝物の排泄が腎排泄であることから腎機能低下例に投与する場合も要注意です。 ルパフィン錠の有効性 プラセボと比較した国内臨床試験において、ルパフィン錠10 mgとルパフィン錠20 mg の 1 日 1 回の用法・用量で、アレルギー性鼻炎の鼻症状、眼症状の改善、慢性蕁麻疹及び皮膚疾患に伴うそう痒の各症状の改善が認められています。 既存薬との比較については抗ヒスタミン薬のセチリジンとロラタジンを対照とした海外臨床試験が行われています。 結果は通年性アレルギー性鼻炎患者及び季節性アレルギー性鼻炎患者において、対照群との薬効は非劣性を示しています。 ルパフィン錠の安全性 比較的安全性は高いのですが、 ルパフィン錠は眠気に注意 海外臨床試験の併合解析において、既存の抗ヒスタミン薬と比較して傾眠の発現率が高い傾向が認められています。 セチリジンやエバステルと同じくらいのようです。 そのため、ルパフィン服用時の運転や機械操作などは控えるようにしましょう。 若い女性は注意 幼若雌性ラットの動物試験において卵巣重量減少、性周期(発情間期)延長等が認められているそうです。 動物実験の結果であり、人での影響は今のところ確認されていないとは言え、あまり気分のいいものではないですね。 他にもアレルギーの薬はあるので、若い女性にあえて使うことはないと思います。 まとめ PAF受容体拮抗という興味深い作用はあるものの、臨床での有効性についてロラタジンと非劣性という微妙な薬のルパフィン。 さらに、傾眠作用が認められたため添付文書に運転注意の記載がなされ処方しにくい薬になってしまっています。 あえて使い所を考えてみるとすると PAF拮抗による遅延相反応抑制と眠気を利用した、 「 鼻詰まりがひどくて眠れない」場合に使用するのがいいかもしれません。 -- ルパフィン錠10mg [効能・効果] アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒 [用法・用量] 通常、12 歳以上の小児及び成人にはルパタジンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回経口投与する。 なお、症状に応じて、ルパタジンとして 1 回 20mg に増量できる。 141• 120• 208•

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ルパフィンの効果や副作用|新薬の特徴や発売日、効果時間なども|薬インフォ

ルパフィン 10mg

咽頭痛 、 鼻乾燥感 、 腹痛 、 口渇 、 嘔気 、 嘔吐 、 下痢 、 便秘 、 口唇乾燥 、 口内炎 、 胃炎 、 過敏症 、 発疹 、 蕁麻疹 、 紅斑 、 そう痒 、 発赤 、 脱毛 、 ビリルビン値上昇 、 蛋白尿 、 BUN上昇 、 尿閉 、 動悸 、 頻脈 、 好酸球増多 、 白血球減少 、 好中球減少 、 単球増多 、 リンパ球減少 、 白血球増多 、 リンパ球増多 、 ヘマトクリット減少 、 ヘモグロビン減少 、 好塩基球増多 、 血小板減少 、 好中球増多 、 尿糖 、 眼球乾燥 、 耳鳴 、 難聴 、 ほてり 、 顔面浮腫 、 四肢浮腫 、 味覚障害 、 月経不順 、 胸部不快感 、 不正子宮出血 、 胸痛• 副作用 (添付文書全文) 本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 1.重大な副作用(頻度不明) 1).ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 2).てんかん:てんかんの既往のある患者で本剤投与後にてんかん発作が現れたとの報告があるので使用に際しては十分な問診を行う。 3).痙攣:痙攣が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行う。 1).精神神経系:(頻度不明)眠気、倦怠感、眩暈、頭痛。 2).呼吸器:(頻度不明)咽頭痛、鼻乾燥感。 3).消化器:(頻度不明)腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口唇乾燥、口内炎、胃炎。 4).過敏症:(頻度不明)発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発赤。 5).皮膚:(頻度不明)脱毛。 7).腎臓:(頻度不明)蛋白尿、BUN上昇、尿閉。 8).循環器:(頻度不明)動悸、頻脈。 9).血液:(頻度不明)好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多。 10).その他:(頻度不明)尿糖、眼球乾燥、耳鳴、難聴、ほてり、浮腫(顔面浮腫・四肢浮腫)、味覚障害、月経不順、胸部不快感、不正子宮出血、胸痛。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 (慎重投与) 1.肝障害のある患者[ロラタジンの血漿中濃度が上昇する恐れがある]。 2.腎障害のある患者[ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の血漿中濃度が上昇する恐れがある]。 3.高齢者。 (重要な基本的注意) 1.本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。 2.本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。 (相互作用) ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている。 併用注意:エリスロマイシン、シメチジン[ロラタジン及び活性代謝物<DCL>の血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意する(薬物代謝酵素(CYP3A4、CYP2D6)阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する[活性代謝物(DCL)の血漿中濃度が上昇する機序は不明])]。 (高齢者への投与) 一般に高齢者では生理機能(肝、腎等)が低下しており、高い血中濃度が持続する恐れがあるので、慎重に投与する。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与を避けることが望ましい[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、動物試験(ラット、ウサギ)で催奇形性は認められないが、ラットで胎仔への移行が報告されている]。 2.授乳中の婦人には、投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる[ヒト母乳中への移行が報告されている]。 (小児等への投与) 1. 2.低出生体重児、新生児、乳児又は3歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。 (臨床検査結果に及ぼす影響) 本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止する。 (過量投与) 1.徴候、症状:海外において、過量投与(40mgから180mg)により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。 2.処置:過量投与時には、一般的な薬物除去法(胃洗浄、活性炭投与等)により、本剤を除去し、また、必要に応じて対症療法を行う(なお、本剤は血液透析によって除去できない)。 (適用上の注意) 1.薬剤交付時:PTP包装の薬剤は、PTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。 2.服用時:本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である(また、水で服用することもできる)。 但し、寝たままの状態では水なしで服用しない。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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抗PAF作用が新しい! 新規抗アレ剤・ルパフィン錠

ルパフィン 10mg

お世話になります。 パソコンに不慣れで中高齢な私です。 私は、花粉症対策として、スギ花粉が飛散する直前から抗アレルギー薬を服用しています。 2018年まで服用していた薬はデザレックス錠5mg。 早く効き副作用の傾眠(眠気)が殆ど出現しないという…私にとっては良い薬でした。 2019年もデザレックス錠を服用を考えていたところ… なんと、製造会社の手続きの不備により使用禁止に。 そこで、かかりつけ医に相談したところ、 2017年11月販売開始になった新薬のルパフィン錠10mgを処方していただいたのです。 ルパフィン錠10mgは、服用から効果が出現するまでの時間が短かく半減期は長い薬。 副作用の傾眠(眠気)が指摘されていますが、服用時間を配慮することで、リカバリができそうな気がしています。 2019年はルパフィン錠10mgに期待したいですね。 デザレックス錠5mgが使用禁止になり新たに処方されたルパフィン錠10mg デザレックス錠5mgとルパフィン錠10mgは服用後早く効き効果が長い薬 二つの薬の特徴は、早くき効果が長いということです。 服用後の最高血中濃度到達時間と半減期を比較して見ると、以下のようになります。 最高血中濃度 到達時間 半減期 デザレックス錠5mg (MSD) 2時間 22. 7時間 ルパフィン錠10mg (田辺製薬) 0. 9時間 20. 7時間 最高血中濃度到達時間… 服用後薬の成分が血液中に溶け出し、最大の成分量に到達するまでの時間を見ると、デザレックス錠5mgの2時間よりも早い0. 9時間であるルパフィン錠10mg。 つまり、ルパフィン錠10mgは、デザレックス錠5mgよりも、早く効くお薬ということができます。 また、半減期… 血液中の溶け出した薬の成分が時間の経過とともに低下していきますが、最高血中濃度の半分に低下するまでの時間。 つまり、長く効くとう指標ですが、ルパフィン錠10mgはデザレックス5mgよりも2時間短い20. 7時間のため、効果持続時間が短いということができます。 ただ、確かに2時間短いのですが、1日1回の服用パターンで連用しますので24時間後には次の薬を服用します。 最高血中濃度到達時間が短いルパフィン錠10mgはデザレックス錠5mgと比較してそれほど影響はないと考えます。 私の場合、スギ花粉症対策ですので、シーズンの2ヶ月間程度は毎日連用しますから… 特段影響はなさそうです。 このように、薬の特性(薬物動態)からすると、極端に大きな違いはなさそうですね。 「アレルギー性疾患治療剤」と堂々と明示されています。 副作用の傾眠はどうなのか… どの薬もそうなのですが… 副作用は気になります。 特に花粉症対策の抗アレルギー薬には、代表的な副作用として傾眠(眠気)があります。 この点、デザレックス錠5mgは、傾眠(眠気)が殆どないという特等を持っていましたので、私にとっては良い薬でした。 したがいまして、 ルパフィン錠10mgは、就寝前服用することで傾眠(眠気)対策としています。 これは、かかりつけ医と薬剤師が同じ説明をしていますので、間違いはなさそうです。 傾眠(眠気)がない抗アレルギー薬の登場が望まれます。 スギ花粉飛散が収束するまでの2ヶ月程度はルパフィン錠を服用 2017年11月販売開始という新抗アレルギー薬のルパフィン錠10mg。 新しい薬ですが、4週間の処方をすることができてます。 この点は便利な薬なのですが、何せ新しい薬ということで、その効果と副作用がどのようなものか… 少し不安な点があります。 スギ花粉飛散時期が収束するまでの2ヶ月間は服用しますので、副作用の出現がないことを祈るばかりです。 まとめ 昨夜のことですが、就寝前にルパフィン錠10mgを初めて服用しました。 起床後ブログを作成していますが、今のところ普通に起床し、傾眠(眠気)の副作用は出現していません。 寝付きについては… もともと睡眠導入剤のベルソムラ錠を服用していますが、それと同時にルパフィン錠も服用したわけで… 入眠までの時間が少し短く、ルパフィン錠の特性を体験しました。 やはり、傾眠(眠気)は出現するようで… ルパフィン錠10mgは、就寝前に服用することが正しいのかもしれません。 かかりつけ医と薬剤師の話をよく聞き副作用でトラブルにならないよう気をつけたいと思います。

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